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Orlistate 120mg 120 cápsulas

Orlistate 120mg 120 cápsulas

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Orlistate é um fármaco direcionado para o tratamento da obesidade e do excesso de peso, e atua através da modificação da absorção das gorduras no intestino, acelerando a perda de peso, bem como a manutenção do peso perdido nas dietas de emagrecimento. Como se sabe, as gorduras que ingerimos são moléculas grandes que, para dissolver-se, necessitam ser rompidas e transformadas em moléculas menores por ação enzimática. Orlistate não é considerado um supressor do apetite, pois atua de modo diferente, atingindo as enzimas pancreáticas e gástricas responsáveis pela digestão da gordura (Sizer, et al., 2003).

Mecanismo de ação

Orlistate é um potente inibidor irreversível das lípases gastrintestinais que hidrolisa os triacilgliceróis (triglicérides) no trato gastrintestinal em ácidos graxos livres e monoacilgliceróis, promovendo dessa forma a sua excreção (Taylor, 2010). Seu efeito terapêutico é exercido na cavidade gástrica e na luz do intestino delgado mediante formação de uma ligação covalente no sítio ativo da serina das lipases gástrica e pancreática. A inativação enzimática impede a hidrólise das gorduras, em forma de triglicerídeos, para originar ácidos graxos livres e monoglicerídeos absorvíveis.

Por ação do Orlistate sobre as lipases, mais de 30% das gorduras ingeridas na alimentação atravessam o tubo digestivo sem ser digeridas nem absorvidas. Deste modo, o organismo não pode transformar estas calorias em excesso em tecido adiposo de reserva. Sendo assim, não é necessária a absorção sistêmica do fármaco para que exerça sua atividade. A absorção gastrintestinal deste agente é muito baixa após administração por via oral e, 8 horas após, já não é detectado no plasma. O volume de distribuição e a farmacocinética são difíceis de determinar; detectou-se uma elevada ligação protéica (>99%), principalmente com as lipoproteínas plasmáticas.

Sua bio-transformação metabólica é realizada na parede gastrintestinal; identificaram-se dois metabólitos principais: M1 e M3 que são praticamente desprovidos de ação inibitória sobre as lipases (1000 a 2500 vezes menos potentes que o Orlistate). A principal via de eliminação do fármaco é a fecal (97% da dose administrada) e a maior parte (83%) é feita sem modificações; eliminação renal do fármaco e dos seus metabólitos é mínima.

Além de tratar a obesidade, outros benefícios são percebidos com o uso do Orlistate, entre eles:

  • Absorção e redução da gordura no intestino;
  • Melhora fatores associados hipertensão arterial, mantendo-a mais equilibrada;
  • Redução nas taxas de açúcar no sangue;
  • Redução no colesterol LDL;
  • Não interfere nas funções do sistema nervoso central;
  • Diminui os níveis de triglicérides;
  • É auxiliar para tratar esteatose hepática;
  • Influencia para diminuir o ácido úrico no sangue;
  • Diminui os riscos de doenças cardiovasculares justamente porque há redução dos lipídeos.

Posologia Adultos: a dose recomendada é de 1 cápsula de 120mg antes ou juntamente com cada refeição principal.

Com doses superiores a 120mg 3 vezes ao dia, os resultados obtidos não são aumentados.

Nos idosos não é necessário ajuste de dose. Nas determinações de gorduras fecais, o efeito do Orlistate é observado já 24-48 horas após a administração. Quando a terapia é interrompida, o conteúdo de gorduras fecais retorna aos níveis basais em geral no espaço de 48 a 72 horas.

 Na insuficiência hepática ou renal, não é necessário ajuste de dose. Não está estabelecida a inocuidade do medicamento em crianças e adolescentes menores de 18 anos.

Contraindicado em casos de: Gravidez e lactação Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

O orlistate é contraindicado a pacientes com síndrome da má absorção crônica, colestase (redução do fluxo biliar) ou hipersensibilidade conhecida ao orlistate.

 

 

Produto autorizado para comercialização em todo o território nacional através do anexo I da RDC 27/2010, em conformidade com a RDC 23/2000 da ANVISA.

 

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